Estudio de la conjugación de antifolatos a nanopartículas de oro

Abstract

[spa]La nanotecnología es una disciplina muy prometedora en medicina, especialmente en el campo de la oncología. En la actualidad, los tratamientos contra el cáncer son altamente lesivos para el paciente, debido principalmente a la baja especificidad que presentan los fármacos antineoplásicos sobre las células diana y a las elevadas dosis necesarias. En el presente trabajo se trató de diseñar una posible alternativa a estos fármacos, mediante la aplicación de la nanotecnología. Los objetivos de este estudio fueron sintetizar y caracterizar nanopartículas de oro esféricas funcionalizadas con el antifolato Raltirexed y evaluar in vitro su capacidad anticancerígena. Las nanopartículas se sintetizaron mediante una variación del método de Turkevich y se funcionalizaron en dos pasos, primero con L-Cisteína y posteriormente con Raltitrexed. La caracterización de las nanopartículas se llevó a cabo mediante diversas técnicas analíticas: 1H-RMN, FT-IR, TEM, Espectroscopía UV/Visible, Potencial Zeta, Diámetro Hidrodinámico y Microanálisis Elemental CHNS. La evaluación in vitro del potencial antineoplásico de las nanopartículas se llevó a cabo sobre la línea celular HCT-116 (carcinoma colorrectal humano), comparándose los resultados con los efectos del fármaco libre. Las nanopartículas resultantes presentaron un diámetro medio de 14,7 ± 0,4 nm y el rendimiento de la funcionalización con Raltitrexed fue del 64%. Desgraciadamente, las nanopartículas funcionalizadas con el medicamento no presentaron efectos antineoplásicos evidentes.

[eng]Nanotechnology is a very promising discipline in the field of medicine, especially in oncology. Nowadays, current cancer treatments are very harmful to the patients, mainly due to the low specificity that these drugs present against the target cells and the high doses required. In the present study we have tried to design a possible alternative to these drugs by applying nanotechnology. The objectives of this study were to synthesize and characterize spherical gold nanoparticles functionalized with Raltitrexed and evaluate their anticarcinogenic potential in vitro. The nanoparticles were synthesized by a variation of Turkevich’s method and functionalized in two steps – first with L-Cysteine and subsequently with Raltitrexed. The characterization of the nanoparticles was performed using various analytical techniques: 1H-MNR, FT-IR, TEM, UV/Visible spectroscopy, Zeta Potential, Hydrodinamic Diameter and CHNS Elemental Microanalisis. In vitro evaluation of the antineoplastic potential of the nanoparticles was carried out on the cell line HCT- 116 (human colorectal carcinoma), comparing the results with the effects of the free drug. The resulting nanoparticles had a mean diameter of 14.7 ± 0.4 nm and the yield of the functionalization with Raltitrexed was 64%. Unfortunately, these functionalized nanoparticles didn’t show any antineoplastic effects.